药品名称 盐酸多奈哌齐片

通用名称 盐酸多奈哌齐片

商品名/品牌 安理申

主要成份 本品主要成份为：盐酸多奈哌齐。

性状 本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。

功效与作用 轻度或中度阿尔茨海默病症状的治疗。

用法用量 【药代动力学】 1.吸收:口服大约3－4小时后达到最高血浆浓度。血浆浓度和药时曲线下面积与剂量成正比。 消除半衰期约70小时，所以，多次每日单剂量给药将缓慢达到稳态。治疗开始后3周内达稳态 。稳态后，血浆盐酸多奈哌齐浓度和相应的药效学活性在一日中变化很小。 饮食对盐酸多奈哌齐的吸收无影响。 2.分布:约95%的盐酸多奈哌齐与人血浆蛋白结合。有活性的代谢产物6-氧-去甲基多奈哌齐的 血浆蛋白结合情况尚不清楚。盐酸多奈哌齐在不同组织中的分布尚未明确研究。但是，在健康 成年男性志愿者做的放射性质量平衡研究中，给予单剂14C-标记的5mg盐酸多奈哌齐240小时后 ，仍有28%的标记物未被回收，表明盐酸多奈哌齐和/或其代谢物可能在体内存在10天以上。 3.代谢／排泄:盐酸多奈哌齐以原形由尿排泄或由细胞色素P450系统代谢为多种代谢产物，其 中有些尚未确定。服用单剂14C-标记的盐酸多奈哌齐5mg后，血浆放射性(以服用剂量的百分比 表示)，主要为盐酸多奈哌齐原型(30％)，6-氧-去甲基多奈哌齐 (11％―唯一具有盐酸多奈哌齐相似活性的代谢物)，donepezil-cis-N-oxide(9%)，5-氧-去甲 基多奈哌齐(7%)和5-氧-去甲基多奈哌齐的葡萄糖醛酸结合物(3%)。约见57％的总放射物从尿 中回收(有17%是没有转化的多奈哌齐)，14.5%从粪便中回收，提示生物转化和尿排泄为消除的 主要途径。尚无证据表明盐酸多奈哌齐和/或其代谢产物有肝肠循环。血浆中多奈哌齐浓度以 半衰期70小时下降。性别、种族和吸烟史对血浆盐酸多奈哌齐浓度的影响在临床上无显著差异 。多奈哌齐的药代动力学还没有在健康的老年人或阿尔茨海默病病人中进行过正式的研究，但 是，病人的平均血浆浓度与那些年轻的健康志愿者的数值相近。对于轻至中度肝功能不全患者 ，多奈哌齐的稳态浓度有增高的现象:平均AUC增高48%，平均Cmax增高39%。（参见）

副作用 最常见的不良反应有腹泻、肌肉痉挛、乏力、恶心、呕吐和失眠。 下面按不良反应发生的器官、系统及发生的频率列出来一些除了个案之外的不良反应。不良反 应发生的频率是这样定义的:常见(>；1/100，<；1/10)，少见(>；1/1,000，<；1/100)，罕见 (>；1/10,000，<；1/1,000)。 常见:普通感冒、厌食、腹泻、呕吐、恶心、皮疹、瘙痒症、幻觉**、易激惹**、攻击行为** 、昏厥*、眩晕、失眠、胃肠功能紊乱、肌肉痉挛、尿失禁、头痛、疲劳、疼痛、意外伤害。 少见:癫痫*、心动过缓、胃肠道出血、胃、十二指肠溃疡、血肌酸激酶浓度的轻微增高。 罕见:锥体外系症状、窦房传导阻滞、房室传导阻滞、肝功能异常，包括肝炎***。

禁忌 禁用于对盐酸多奈哌齐、哌啶衍生物或制剂中赋形剂有过敏史的病人。 禁用于孕妇。 本制剂含有乳糖。对半乳糖不耐症、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖—半乳糖吸收不良等罕见遗传问题的患者禁用。

注意事项 应当由一个在阿尔茨海默病的诊断和治疗方面有经验的医师开始并监督盐酸多奈 哌齐的治疗。通过公认的标准(如DSM IV，ICD10)来诊断，只有当患者有可靠的照料者并且能 够经常监控病人服用药物时才能开始多奈哌齐的治疗。治疗可以一直持续，只要对病人治疗的 益处一直存在。因此，多奈哌齐的临床疗效应当定期被重新评估。当治疗的益处不再存在时， 应当考虑中止治疗。每个病人对于多奈哌齐的反应是不能被预估的。对于那些严重的阿尔茨海 默病病人，其它类型的痴呆或其它类型的记忆损伤(例如:与年龄相关的认知功能减退)病人应 用盐酸多奈哌齐的效果还未全面观察。 麻醉:盐酸多奈哌齐为胆碱酯酶抑制剂，麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用 。 心血管系统:胆碱酯酶抑制剂因其药理作用可对心率产生迷走样作用(如心动过缓)，患有“病 窦综合征”或其它室上性心脏传导疾病病人需尤其注意。 曾有晕厥和癫痫发生的报道。需特别注意观察那些可能患有心脏传导阻滞或窦性停搏的病人。 *在昏厥或癫痫病人中，要考虑心脏传导阻滞或长期窦性间隙。 **如出现精神紊乱症状（幻觉、易激葱、攻击行为），应减少剂量或停止用药。详见内包装说明书。 请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

相互作用 应用多奈哌齐的临床经验目前尚有限。因为这个原因，可能还没有记录到所有可能出现的相互 作用。开处方医生应当清楚可能会发生的新的未知的与多奈哌齐的相互作用。盐酸多奈哌齐和 /或任一代谢产物都不抑制茶碱、华法令、西米替丁或地高辛在人体内的代谢。盐酸多奈哌齐 的代谢不被同时服用地高辛或西米替丁所影响。活体外试验显示细胞色系酶P450系统的同工酶 3A4和很小限度参与的同工酶2D6与多奈哌齐的代谢有关。活体外的药物间相互作用研究显示酮 康唑和奎尼丁，分别是CYP3A4和2D6的抑制剂，抑制多奈哌齐的代谢。因此，这些和其它 CYP3A4的抑制剂如伊曲康唑和红霉素，和CYP2D6的抑制剂如氟西汀能够抑制多奈哌齐的代谢。 在对健康志愿者进行的研究中，酮康唑增加多奈哌齐的平均浓度大约30％。酶的诱导剂，如利 福平、苯妥英钠、卡马西平和酒精可能降低多奈哌齐的浓度。因为抑制或者诱导作用的程度还 不知道，类似药物的联合应用应当非常谨慎。盐酸多奈哌齐有与抗胆碱能药物相互作用的可能 。也有与共同治疗的药物象琥珀胆碱、其它神经―肌肉接头阻滞剂或胆碱能激动剂或&beta；―受体 阻滞剂(其影响心肌的传导)等有协同作用的可能。

贮藏 密封。

包装 5mg*7片

有效期 36 月

批准文号 国药准字H20050978

生产企业 卫材(中国)药业有限公司